维罗非尼(Vemurafenib)是一种口服靶向抗癌药物,属于BRAF抑制剂,主要用于治疗携带BRAF V600突变的晚期黑色素瘤。这类突变约占黑色素瘤患者的40%-50%,会导致BRAF蛋白异常激活,驱动肿瘤细胞失控生长。维罗非尼通过精准抑制突变的BRAF蛋白,阻断肿瘤生长信号,从而缩小肿瘤或延缓病情进展。
维罗非尼全部名称:维莫非尼、佐博伏、威罗菲尼、维罗非尼、Zelboraf、vemurafenib、LuciVemu
维罗非尼的研发与作用机制
黑色素瘤曾是恶性程度高、治疗手段有限的“癌中之王”。传统化疗对携带BRAF突变的患者效果差,生存期短。2011年,维罗非尼获美国FDA批准上市,成为全球首个针对BRAF突变的靶向药,开启了黑色素瘤精准治疗时代。
作用机制
精准靶向:特异性结合BRAF V600突变蛋白,抑制其下游信号通路(如MAPK通路),阻止肿瘤细胞增殖和存活。
双重效果:不仅能快速缩小肿瘤,还可改善患者生活质量,延长生存期。研究显示,相比化疗,维罗非尼可使患者中位总生存期从约6个月延长至13.6个月。
适用人群与使用注意事项
1. 适用患者
经检测确认存在BRAF V600E或V600K突变的晚期黑色素瘤患者(需通过基因检测筛选)。
可用于初治患者,或手术后复发、转移的黑色素瘤。
2. 使用方式
口服给药:推荐剂量为960 mg(4片×240 mg),每日两次,空腹或随餐服用。
用药监测:治疗期间需定期检查肝功能、皮肤状态(可能出现皮疹、脱发等副作用),并警惕罕见但严重的不良反应(如关节痛、光敏反应、皮肤鳞状细胞癌等)。
维莫非尼(Zelboraf)已在国内上市,受医保、国家、汇率及渠道等因素影响,维莫非尼(Zelboraf)的价格也有所差异。