非布司他,商品名优若瑞克(Uloric)、优立通等,由日本帝人制药研发,日本2008年上市,美国2009年,中国2013年,属于黄嘌呤氧化酶抑制剂(XOI)。
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作用机制
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疗效
非布司他40mg剂量,24周约50-60%患者尿酸降至6mg/dL以下,2-4周见效,长期稳定控制,58周研究约60-70%患者维持在6mg/dL以下。
多替诺雷4mg剂量,24周约73.6%患者尿酸降至6mg/dL以下(中国III期数据),1-2周见效,快速降低尿酸,58周研究100%患者维持在6mg/dL以下(日本数据)。
多替诺雷降尿酸速度和达标率略胜一筹,非布司他胜在长期数据更丰富。
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副作用
非布司他常见副作用包括肝功能异常、恶心、皮疹、关节痛,严重风险有心血管事件(FDA黑框警告,仅高危人群),对肾功能影响较小。
多替诺雷常见副作用为胃肠不适(恶心、腹胀)、头痛、疲劳,暂无严重风险报道,对肾功能要求较高(需肾排泄支持)。
多替诺雷副作用更轻,心血管安全性无明显争议;非布司他对肾功能要求低,但需关注肝和心血管风险。
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适用人群
非布司他主要适应症为痛风、高尿酸血症(尿酸生成过多型),轻中重度肾功能不全均可用,无需调整剂量,高危心血管人群慎用,对肝病患者需监测。
多替诺雷主要适应症为痛风、高尿酸血症(尿酸排泄不足型),轻中度肾功能可用,严重肾衰竭禁用,无明确心血管禁忌,对肠道依赖低,适合肠道排泄差者。
非布司他适合肾功能差者;多替诺雷对排泄型患者和无心血管风险者更优。
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使用方法
非布司他常用剂量20mg、40mg,最高80mg,每日1次,可随餐或空腹,规格为片剂(10mg、20mg、40mg等)。
多替诺雷常用剂量0.5mg、1mg、2mg、4mg,每日1次,建议随餐服用(减少胃部不适),规格为片剂(0.5mg、1mg、2mg等)。
两者均为每日一次,服用方便,多替诺雷建议随餐更佳。
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综合评价
选择非布司他 如果你是“尿酸生成过多型患者”,或有严重肾功能问题,同时预算有限且无心血管病史,非布司他可能是更实惠和成熟的选择。
选择多替诺雷 如果你是“尿酸排泄不足型患者”,或对传统药物副作用敏感,且关注心血管安全性、愿意尝试新药,多替诺雷可能更适合。多替诺雷耐受性更佳,长期使用安全性更高并且在联合用药时限制更少。