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多替诺雷与非布司他区别是什么?该如何选择?

时间:2025-06-11 15:49:06 来源:康医途 作者:康医途

非布司他,商品名优若瑞克(Uloric)、优立通等,由日本帝人制药研发,日本2008年上市,美国2009年,中国2013年,属于黄嘌呤氧化酶抑制剂(XOI)。

多替诺雷,商品名优乐思(Urece),由日本富士制药研发,日本2020年上市,中国2024年12月获批,属于选择性尿酸重吸收抑制剂(URAT1抑制剂)。

1

作用机制

非布司他通过抑制黄嘌呤氧化酶(XO),减少体内尿酸生成,作用于尿酸产生的源头,适合尿酸生成过多型的高尿酸血症患者,不直接影响尿酸排泄,对肾脏排泄途径依赖较小。
多替诺雷通过选择性抑制肾脏近端小管中的URAT1转运蛋白,减少尿酸重吸收,促进尿酸经尿液排出,作用于尿酸排泄的出口,适合尿酸排泄不足型的高尿酸血症患者,不影响尿酸生成,主要依赖肾脏排泄功能。
两者的机制完全不同,适用病因有差异。


2

疗效

非布司他40mg剂量,24周约50-60%患者尿酸降至6mg/dL以下,2-4周见效,长期稳定控制,58周研究约60-70%患者维持在6mg/dL以下。

多替诺雷4mg剂量,24周约73.6%患者尿酸降至6mg/dL以下(中国III期数据),1-2周见效,快速降低尿酸,58周研究100%患者维持在6mg/dL以下(日本数据)。

多替诺雷降尿酸速度和达标率略胜一筹,非布司他胜在长期数据更丰富。


3

副作用

非布司他常见副作用包括肝功能异常、恶心、皮疹、关节痛,严重风险有心血管事件(FDA黑框警告,仅高危人群),对肾功能影响较小。

多替诺雷常见副作用为胃肠不适(恶心、腹胀)、头痛、疲劳,暂无严重风险报道,对肾功能要求较高(需肾排泄支持)。

多替诺雷副作用更轻,心血管安全性无明显争议;非布司他对肾功能要求低,但需关注肝和心血管风险。


4

适用人群

非布司他主要适应症为痛风、高尿酸血症(尿酸生成过多型),轻中重度肾功能不全均可用,无需调整剂量,高危心血管人群慎用,对肝病患者需监测。

多替诺雷主要适应症为痛风、高尿酸血症(尿酸排泄不足型),轻中度肾功能可用,严重肾衰竭禁用,无明确心血管禁忌,对肠道依赖低,适合肠道排泄差者。

非布司他适合肾功能差者;多替诺雷对排泄型患者和无心血管风险者更优。


5

使用方法

非布司他常用剂量20mg、40mg,最高80mg,每日1次,可随餐或空腹,规格为片剂(10mg、20mg、40mg等)。

多替诺雷常用剂量0.5mg、1mg、2mg、4mg,每日1次,建议随餐服用(减少胃部不适),规格为片剂(0.5mg、1mg、2mg等)。

两者均为每日一次,服用方便,多替诺雷建议随餐更佳。


6

综合评价

选择非布司他 如果你是“尿酸生成过多型患者”,或有严重肾功能问题,同时预算有限且无心血管病史,非布司他可能是更实惠和成熟的选择。

选择多替诺雷 如果你是“尿酸排泄不足型患者”,或对传统药物副作用敏感,且关注心血管安全性、愿意尝试新药,多替诺雷可能更适合。多替诺雷耐受性更佳,长期使用安全性更高并且在联合用药时限制更少。

无论选择哪种药物,降尿酸治疗都需遵循“小计量起始,逐渐加量”的原则,并配合健康的生活方式,才能有效控制尿酸水平,减少痛风发作,预防并发症。




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(责任编辑:康医途)

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