审批时的国内（日本）临床试验中，901例中观察到了包含临床检查值异常在内的不良反应有103例（11.4%），主要包括低血糖，鼻咽炎，脂肪酶升高等。
因为有发生低血糖（≥0.1%且＜5%）的可能，用药时应充分的观察患者的状态。其他的DPP-4抑制剂与磺脲类药物并用时，有出现严重低血糖症状、意识丧失的病例报告，当与磺脲类药物并用时，应考虑减少磺脲类药物的剂量，此外，对于这种联合用药，期间出现低血糖症状时，通常给予蔗糖即可，与α-葡萄糖苷酶抑制剂并用，观察到低血糖症状时应给予葡萄糖。
在我国，根据最新的临床诊断标准，糖尿病的患病率为 11.6%，大大超过世界平均水平，其中大部分糖尿病患者被诊断为 2 型糖尿病(type 2 diabetes mellitus，T2DM)。糖化血红蛋白(haemoglobin A1c，HbA1c)是国际公认的评价长期血糖控制的“金标准”，目前在我国其控制率普遍偏低，主要原因是患者治疗的依从性太低。一些患者常常不能按照医生的指导进行规律服药，并在服药期间进行血糖的监测。控制好血糖对于防治糖尿病并发症和心血管疾病非常重要。因此，对于糖尿病的治疗，提高给药方便性以保持良好的药物依从性至关重要。
曲格列汀的疗效
试验1：一项多中心、随机、双盲、平行组、安慰剂对照的Ⅱ期临床试验（Japic CTI-090899）评价了曲格列汀治疗 T2DM 的有效性和安全性。
结果发现：
与安慰剂组比较，所有曲格列汀组从基线开始至治疗结束的 HbA1c 浓度变化平均值均显著降低。曲格列汀降低 HbA1c 浓度具有剂量依赖性。治疗结束后，所有曲格列汀组的空腹血糖值(fasting blood glucose，FPG)均较基线值显著降低。餐后2 h血糖值水平显著降低，表明服用曲格列汀可较好的控制血糖。
试验2：一项随机、双盲、活性对照、平行对照的Ⅲ期非劣效性研究共纳入 243 例 饮食和锻炼疗法控制不佳的 T2DM 患者，以安慰剂做对照，比较口服曲格列汀(100 mg，1 周 1 次)和口服阿格列汀(25 mg，每天一次)24 周的有效性和安全性。
结果发现：曲格列汀每周给药 1 次的疗效与阿格列汀每日给药一次的疗效相当。
安全性和耐受性
在Ⅱ期剂量范围考察研究中，安慰剂组和曲格列汀不同剂量(12. 5，25，50，100，200 mg)治疗组治疗期间不良事件(treatment emergent adverse events，TEAEs)的发生率分别为 44% ，37% ，40% ，39% ，51% 和 50% ，表明各个治疗组之间 TEAEs的发生率大致相近。
在所有治疗组中，最常见的 TEAE 是鼻咽炎，所有的治疗紧急不良事件（TEAE）都是轻度至中度，无严重 TEAEs 发生。整个研究中，所有治疗组均未出现低血糖反应。
在Ⅲ期验证性研究中，100 mg 曲格列汀组、25 mg 阿格列汀组和安慰剂组的 TEAEs 发生率相近。任何治疗组均未出现胰腺炎，仅阿格列汀组报道 1 例轻度低血糖。
结论：作为首个 1 周给药 1次 DPP-4 抑制剂，曲格列汀能有效控制 2 型糖尿病(T2DM)患者的血糖和糖化血红蛋白浓度，且不良反应较轻，1 周给药 1 次依从性高，更有利于糖尿病的控制。
曲格列汀最常见的 TEAE 是鼻咽炎，大部分 TEAEs是轻至中度。因此，曲格列汀的耐受性良好。
