康奈非尼/Braftovi 副作用都用那些??通用名是什么??副作用是什么??突变阳性转移性结直肠癌等患者的最佳选择!!

2024-04-14 作者: 康医途

肠癌的发生及发展与相关的基因结构及其相关的功能发生改变有关。如对于肠癌患者意义较大的基因突变包括:Nras、Braf、Kras、Pik3ca等,这些基因参与调控细胞的正常生长周期、细胞的死亡及DNA的损伤修复。

其中,BRAF突变基因又是肠癌中一类重要的基因突变,约有5%~10%的肠癌患者存在braf突变。与没有BRAFV600E突变肿瘤的患者相比,该患者群体存在预后不良的趋势。由于尚无批准的药物可用于治疗BRAF突变结直肠癌,因此该领域的需求未得到满足,需要创新的治疗方案。


【通用名】:encorafenib、康奈非尼、Braftovi


适应症:
BRAF V600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤:经FDA批准的试验检测,康奈非尼适用于与比美替尼联合治疗具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
BRAF V600E突变阳性转移性结直肠癌(CRC):康奈非尼适用于与西妥昔单抗联合治疗BRAF V600E突变的成人转移性结直肠癌(CRC),经FDA批准的检测,在既往治疗后。
副作用:
新的原发性恶性肿瘤、出血、葡萄膜炎、QT延长,康奈非尼与binimetinib联合使用时最常见的不良反应(>25%)为疲劳,恶心,呕吐,腹痛和关节痛

康奈非尼是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂,而比美替尼是一种口服小分子MEK抑制剂,两者均为Array BioPharma开发并同时被FDA批准上市,联合用药可以靶向MAPK信号通路(RASRAFMEKERK)中的关键酶,这些激酶均可以通过不同的分子信号激活,再依次通过磷酸化将上游信号传递至下游应答分子,最终将细胞外的刺激信号传导至细胞及核内,从而引起细胞发生增殖、分化、转化及凋亡等。

药物相互作用

其他药物对康奈非尼的影响

强效或中度CYP3A4抑制剂

并用可能会增加康奈非尼的血浆浓度。如果不能避免同时使用,请调整康奈非尼剂量。

强或中度CYP3A4诱导剂

并用可能降低康奈非尼血浆浓度。避免同时使用。

康奈非尼对其他药物的影响

敏感CYP3A4底物

与康奈非尼并用可能会增加这些药物的毒性或降低其效力。避免激素避孕药。


延长QT间期的药物

康奈非尼与剂量依赖性QTc间期延长有关。避免将康奈非尼与已知会延长QT/QTc间隔时间的药物联合用药。


相比各位也从上面的介绍初步了解到本药物的基本信息,如果在服用期间出现较大的副作用的,请尽快咨询您的主治医生询问是否需要调整用量,关于此药物国外版的价格可以扫描下方二维码咨询本公众号客服。

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