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克唑替尼(Crizotinib)、赛可瑞作用机制是什么??药物名称有哪些??用法用量副作用是什么?间变性淋巴瘤等患者的新选择!!

时间:2024-04-07 09:30:45 来源:康医途 作者:康医途

克唑替尼(Crizotinib)是多靶点(ALK、MST1R、ROS、c-Met/HGFR)抑制剂,由辉瑞研发,首先于2011年8月26日获FDA批准上市,之后又获得PMDA、EMA批准上市,2013 年在CFDA批准上市,首个上市的ALK激酶抑制剂。

克唑替尼的适应症为用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)或ROS-1融合基因阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。克唑替尼是ALK融合基因阳性晚期NSCLC的一线标准治疗药物。

随着克唑替尼靶向药物的问世,能够使这类患者生存期得以显著延长,甚至达到5年左右,具体用药过程中的药物禁忌或具体用法用量,需要在专业医师指导下进行。


【作用机理】

克唑替尼是酪氨酸激酶受体包括ALK,肝细胞生长因子受体(HGFR, c-Met),ROS1(c-ros),和酪氨酸激酶(RON)的一种抑制剂。易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调节异常而生存肿瘤表达这些蛋白。克唑替尼就是通过阻断对肿瘤细胞生长与存活起关键作用的多种细胞通路,导致肿瘤的稳定或消退。


药品别名:Crizalk,Crizonix、Phocrizo、Kayzoni、Rizonib、Crizocent、Crizonix

适应症
1、间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者;
2、ROS1突变的转移性NSCLC患者。

用法用量

推荐剂量为 250mg 口服,每日两次,直至疾病进展或患者无法耐受。对于无需透析的严重肾损害(肌酐清除率<30ml/分钟)患者,克唑替尼胶囊的推荐剂量为 250 mg 口服,每日一次。


副作用

1.消化系统副作用:其副作用主要表现在消化系统,比如恶心、呕吐、腹泻、便秘都有发生,这类不良反应一般都是在用药初期发生,一般以轻到中度为主。比如腹泻,随着用药继续,一般在三周以后,耐受性会逐渐变好;

2.视觉异常:除了消化系统的不良反应或者副作用,还会有视觉的异常,比如会有飞蚊症、视力损伤、视物模糊等。所以必要的时候要做视力检查,一般也是轻到中度的变化,不影响治疗。一旦会影响生活的时候,一定要到相关眼科就诊;

3.其他副作用:还有转氨酶升高、血液毒性,包括血细胞下降等,还有心动过缓的发生。


综上所述想必大家对克唑替尼也有了一定的了解,当然详细的服用方法还是需要按照专业医生的治疗方案进行治疗,如有仿制药价格上的疑问可以咨询下方二维码本公众号客服进行详细了解。

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(责任编辑:康医途)

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