全球首款：索托拉西布（AMG 510、索托雷塞、Sotorasib、lumakras）是第一个进入临床试验的特异性靶向KRAS的共价抑制剂，用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）（经FDA批准的检测确定）的成年患者，这些患者既往至少接受过一次全身治疗。
第2款：阿达格拉西布（MRTX849、KRAZATI、Adagrasib）为另一种有效、选择性、口服生物可利用且不可逆的共价抑制剂，至少接受过一次全身治疗的携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC) 患者。阿达格拉西布正在评估作为单药疗法以及与其他抗癌疗法联合用于晚期KRAS G12C突变实体瘤（包括非小细胞肺癌 (NSCLC)、结直肠癌和胰腺癌）患者的疗效。
Adagrasib(阿达格拉西布，MRTX849)是一款针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。通过在非活性状态下与KRAS G12C不可逆转地选择性结合，阻止其发送细胞生长信号并导致癌细胞死亡。adagrasib 的临床前研究已经显示出了强大的抗癌活性：
2021年6月24日，美国食品药品监督管理局(FDA)已授予Adagrasib突破性疗法认定，用于治疗先前接受过全身治疗的携带KRASG12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
推荐剂量
口服给药，每次600mg，每日两次
整片吞服可以随食物或者不随食物一起服用均可
服用副作用
阿达格拉西布可能引起一些副作用，包括胃肠道不良反应（如恶心、腹泻、呕吐）、QTc间期延长、肝脏毒性和间质性肺病/非感染性肺炎等。在使用过程中应密切监测患者的症状，并根据需要调整剂量或停药。
注意事项：在使用阿达格拉西布之前，应通过FDA批准的检测方法确定患者存在KRAS G12C突变。避免与其他可能延长QTc间期的药物同时使用，以降低室性快速性心律失常的风险。监测肝脏功能，特别是在治疗初期和转氨酶升高的患者中。密切关注患者是否出现提示间质性肺病/非感染性肺炎的呼吸道症状。
阿达格拉西布是由美国Mirati Therapeutics公司研发，2022年12月12日，经美国食FDA批准上市，商品名为Krazati，已在美国成功上市，但目前尚未获得中国国家药品监督管理局(NMPA)的批准，因此无法在中国市场上销售和使用
随着美国的阿达格拉西布上市之后，老挝卢修斯以速度之快抢先占领了首仿的高地。阿达格拉西布原研药价格昂贵，每月的治疗费用高达20万，导致患者的经济负担比较大。目前，阿达格拉西布仿制药已经上市，据了解，一盒的售价在4050元-4150元左右，其价格仅为原研药的十分之一，对于一些患者来说，看到了新的希望。
总之，阿达格拉西布是一种针对KRAS G12C突变的靶向药物，对于治疗非小细胞肺癌具有一定的疗效。在使用过程中，应严格遵循医生的建议，注意监测副作用并及时调整治疗方案。更多产品详情可扫码关注此公众号免费咨询客服！
